Фармакокинетика После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность препарата после приёма внутрь приблизительно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45%, по сравнению с приёмом натощак. Время достижения максимальной концентрации при этом увеличивается приблизительно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 2,5 ч.